阿片类和阿片样受体对多种内源性肽有反应，包括 [Met] 脑啡肽、[Leu] 脑啡肽、β-内啡肽、α-新强啡肽、强啡肽 A、强啡肽 B、大强啡肽、痛敏肽/孤啡肽 FQ； endomorphin-1 和 endomorphin-2 也是潜在的内源性肽。人类 N/OFQ 受体 NOP 被认为是\"阿片类药物相关”而不是阿片类药物，因为虽然它与传统阿片类药物受体表现出高度的结构同源性，但它表现出独特的药理学。目前临床上使用的药物很多，如吗啡等阿片类镇痛药，以及纳洛酮等拮抗剂，但仅限于μ受体。

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